Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны, практически без запаха.
Метформин - гипогликемическое средство из группы бигуанидов, снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови.
Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Абсорбция
После однократного приема метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема после приема пищи 1 таблетки метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmах (1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе.
После однократного приема метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
После однократного приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77%, Сmах увеличивается на 26% и ТСmах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при Многократном приеме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы, способен накапливаться В эритроцитах. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения составляет 63- 276 л.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
С осторожностью:
Применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой развития: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%,
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса ("металлический" привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита, диарея. Эти нежелательные реакции наиболее часто возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные реакции полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
Симптомы
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.
Лечение
В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
15 Плюс | Пролетарская ул, 69А, Ардон, Ардонский р-н, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 552 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Коста пр, 223, Владикавказ, Северная Осетия — Алания Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Владикавказская ул, 37А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Ас-Медикал Оплата только наличными ЗдравСити | Московская ул, 50А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:30-22:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Аспирин ЗдравСити | Коста пр, 260, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | Круглосуточно | 562 ₽ |
Белладонна ЗдравСити | Куйбышева ул, 51, Владикавказ, Северная Осетия — Алания Респ | Круглосуточно | 562 ₽ |
Березка ЗдравСити | Цоколаева ул, 32к3, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Сб | 562 ₽ |
Века ЗдравСити | Ленина ул, 43, Ардонский р-н, Ардон, Северная Осетия - Алания Респ | 10:00-18:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
ВиСарт ЗдравСити | Павла Тедеева ул, 115, Октябрьское с, Республика Северная Осетия — Алания | 09:00-20:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Виктория Фарм ЗдравСити | Владикавказская ул, 24/15, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Вита-Плюс ЗдравСити | К.Хетагурова ул , 101Б, Алагир, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-21:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Городская Здравница ЗдравСити | Коста пр, 216, Владикавказ, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-20:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
ДНК Оплата только наличными ЗдравСити | Коста пр, 283Б, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-23:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Дзиов Э. А. ЗдравСити | Тельмана ул, 30, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 10:00-18:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Диафарм ЗдравСити | П. Тедеева ул, 68, Октябрьское с, Северная Осетия — Алания Респ (продуктовый рынок) | 09:00-22:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Днк ЗдравСити | Владикавказская ул, 1, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | Круглосуточно | 562 ₽ |
Добрая ЗдравСити | Куйбышева ул, 54, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Долголет ЗдравСити | Коста пр, 284А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 562 ₽ |
Древо жизни Оплата только наличными ЗдравСити | П. Тедеева, Октябрьское с, Пригородный р-н, Северная Осетия - Алания Респ (территория рынка) | 09:00-20:00 Пн-Вс | 562 ₽ |
Илада ЗдравСити | Трассовая ул. 388 пгт Заводской, Северная Осетия-Алания Респ | 10:00-18:00 Пн-Вс | 562 ₽ |