1 таблетка содержит амлодипина 5 или 10 мг, в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2, 3 или 10 упаковок.
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–65%, Cmax в плазме достигается через 6–12 ч, равновесная концентрация — через 7–8 дней. Объем распределения около 20 л/кг, связывание с белками плазмы более 95%, проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 35–45 ч. Выводится почками (10% — неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов), а также с желчью и через кишечник.
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами), стенокардия (стабильная и нестабильная, в т.ч. Принцметала или вариантная), дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Внутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспептические явления; редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция (в/в).
Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.