1 таблетка содержит теразозина в виде моногидрохлорида дигидрата 2 или 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Селективно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры вен и артериол, капсулы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и верхних отделов уретры. Ингибирует вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС и венозный возврат, понижает АД. Не вызывает толерантности или рефлекторной тахикардии.
Нормализует мочеиспускание и улучшает симптоматику доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Не влияет на сокращение мочевого пузыря. Мочеиспускание улучшается через 2–4 нед терапии. У пациентов с гипертензией лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с нормальным АД не вызывает клинически значимого понижения АД.
Способствует нормализации липидного профиля плазмы, понижает содержание холестерина, липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Возможно назначение пациентам с периферической облитерирующей ангиопатией. Не оказывает побочных эффектов на метаболические процессы и может применяться у пациентов с диабетом, астмой, подагрой.
Лечение теразозином приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь (прием пищи не влияет на метаболизм). Cmax достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени; большая часть выводится с желчью. T1/2 — 12 ч. Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью, пожилого возраста и пациентов с умеренной гипертензией не отличается от фармакокинетики препарата у пациентов с нормальным АД.
Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы; монотерапия артериальной гипертензии слабой и умеренной степени, лечение в комбинации с другими антигипертензивными средствами тяжелых форм гипертензии.
Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг/сут, с постепенным увеличением до 2, 5 и 10 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
При гипертензии — начальная доза 1 мг, затем ее постепенно увеличивают, добиваясь стабилизации АД.
Максимальная суточная доза 20 мг.
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Побочные явления слабовыраженные и преходящие.
При лечении гипертензии: ортостатическая гипотензия (у 1% пациентов, преимущественно получающих диуретики или бета-адреноблокаторы), астения, заложенность носа, периферические отеки, сонливость — редко. Тошнота, сердцебиение, нарушение четкости зрительного восприятия — крайне редко.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы: астения (возникновение отмечалось достоверно чаще в опытной группе по сравнению с контрольной плацебо). Крайне редко — ортостатическая гипотензия, сомнолентность, заложенность носа.
Симптомы: гипотензия.
Лечение: принять лежачее положение головой вниз и далее — симптоматическое. Диализ неэффективен.
Эффект усиливают другие антигипертензивные препараты. В клинических исследованиях при одновременном применении НПВС, антибиотиков, антихолинергических/симпатомиметических средств, урикозурических препаратов, антигистаминных, пероральных гиполипидемических, кортикостероидных, антацидных, седативных, транквилизирующих, диуретических ЛС и блокаторов бета-адренорецепторов клинически значимых эффектов не выявлено.
С целью понижения риска развития ортостатичеcкой гипотензии и обморока лечение необходимо начинать с наименьшей дозы (постепенно увеличивая в дальнейшем), в положении лежа и под наблюдением врача. Не рекомендуется деятельность, требующая концентрации внимания (вождение транспортных средств и т.п.) в течение 12 ч после приема первой дозы, после ее увеличения или перерыва в лечении. В контролируемых клинических исследованиях в течение лечения показано уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, альбумина и общего белка крови.