Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид
Пароксетин - антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.
Распределение
Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.
Связывается с белками на 95%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.
Выведение
Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.
Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.
В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.
Использование в педиатрии
Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Аспирин POLZAru | Коста пр, 260, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | Круглосуточно | 298 ₽ |
Березка POLZAru | Цоколаева ул, 32к3, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Сб | 298 ₽ |
Бонвиан POLZAru | Мира ул, 18, Беслан, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Вита-Плюс POLZAru | К.Хетагурова ул , 101Б, Алагир, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Владфарм POLZAru | Коста пр, 219, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Коста пр, 216, Владикавказ, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Городская здравница POLZAru | Коста пр, 40, Владикавказ, Северная Осетия — Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Долголет POLZAru | Коста пр, 284А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 298 ₽ |
Зариева А. А. POLZAru | Ленина ул, 104А, Чермен с, Пригородный р-н, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Багаева POLZAru | Плиева ул, 67, Новый Батако, с, Республика Северная Осетия — Алания | 09:00-22:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Болатаева POLZAru | Джанаева ул, 41/32, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Габараева Оплата только наличными POLZAru | Коста пр-кт/Нальчикская ул, 14/149, Владикавказ, Республика Северная Осетия — Алания | 09:00-19:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Гацоева POLZAru | Ленина ул, 10В, Мичурино с, Ардонский р-н, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Давидян POLZAru | Кирова ул, 59, Моздок, Северная Осетия - Алания | 08:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Плиева POLZAru | Цоколаева ул, 16, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Умашева Х. М. POLZAru | Юбилейная ул, 5А, Моздок, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-21:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
ИП Хасиева Н.Г. Оплата только наличными POLZAru | Либкнехта ул, 2А, Михайловское, Пригородный район, Северная Осетия — Алания Респ | Круглосуточно | 298 ₽ |
ИП Ходова Оплата только наличными POLZAru | Алихана Гагкаева ул, 7А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:30 Пн-Вс | 298 ₽ |
Ир-Фарм POLZAru | Николаева ул, 16А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |
Лана Оплата только наличными POLZAru | Леонова ул, 5В, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 298 ₽ |