Таблетки - 1 таб.:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 30 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в полиэтиленовый флакон для лекарственных средств, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор.
Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови.
При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.
Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.
Всасывание
Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
Распределение
Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.
Выведение
Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48,5% - в неизмененном виде. 10,5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь составляет около 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести (AUC0-∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (AUC0-∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжелой почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.
Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приеме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26% дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного "эффекта рикошета".
Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.
Сахарный диабет 2 типа:
Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.
В случае пропуска приема препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.
Пожилой возраст
Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.
В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод.
Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс во время беременности противопоказано.
Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс в период грудного вскармливания противопоказано.
С осторожностью: у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии.
Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3%. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или легкой степени) наблюдались у 4,7% пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1% пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.
При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии
На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8% пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7% пациентов; все явления имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости.
При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином
На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8% пациентов; связанные или возможно связанные с приемом препарата НЯ наблюдались у 3,3% пациентов; все явления также имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, диспепсия, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто - холецистит, стеатоз, повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, боль в спине.
Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.
При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.
Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.
Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.
Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.
Применение препарата Сатерекс у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Сатерекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Аспирин POLZAru | Коста пр, 260, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | Круглосуточно | 1 045 ₽ |
Березка POLZAru | Цоколаева ул, 32к3, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Сб | 1 045 ₽ |
Бонвиан POLZAru | Мира ул, 18, Беслан, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Вита-Плюс POLZAru | К.Хетагурова ул , 101Б, Алагир, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Коста пр, 216, Владикавказ, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Городская здравница POLZAru | Коста пр, 40, Владикавказ, Северная Осетия — Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Долголет POLZAru | Коста пр, 284А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 045 ₽ |
Зариева А. А. POLZAru | Ленина ул, 104А, Чермен с, Пригородный р-н, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Багаева POLZAru | Плиева ул, 67, Новый Батако, с, Республика Северная Осетия — Алания | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Болатаева POLZAru | Джанаева ул, 41/32, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Габараева Оплата только наличными POLZAru | Коста пр-кт/Нальчикская ул, 14/149, Владикавказ, Республика Северная Осетия — Алания | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Гацоева POLZAru | Ленина ул, 10В, Мичурино с, Ардонский р-н, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Давидян POLZAru | Кирова ул, 59, Моздок, Северная Осетия - Алания | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Плиева POLZAru | Цоколаева ул, 16, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Умашева Х. М. POLZAru | Юбилейная ул, 5А, Моздок, Республика Северная Осетия — Алания | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
ИП Хасиева Н.Г. Оплата только наличными POLZAru | Либкнехта ул, 2А, Михайловское, Пригородный район, Северная Осетия — Алания Респ | Круглосуточно | 1 045 ₽ |
ИП Ходова Оплата только наличными POLZAru | Алихана Гагкаева ул, 7А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:30 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Ир-Фарм POLZAru | Николаева ул, 16А, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Лана Оплата только наличными POLZAru | Леонова ул, 5В, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |
Ландыш Оплата только наличными POLZAru | Владикавказская ул, 8, Владикавказ, Северная Осетия - Алания Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 045 ₽ |