Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
лозартан калия | 50 мг |
100 мг | |
вспомогательные вещества: маннитол; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон К-30; магния стеарат; гипромеллоза 6; титана диоксид (E171); магния гидросиликат (тальк); пропиленгликоль |
в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Таблетки с дозировкой 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «3L», с рисками с обеих сторон и боковыми рисками.
Таблетки с дозировкой 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «4L».
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза®.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза® следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом®.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Вазотенз® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Вазотенз® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.